皺紋產生的原因很多，頸部頸闊肌長期伸縮會出現體位性皺紋。皮下組織脂肪、肌肉萎縮時，在重力的作用下會出現重力性皺紋。而面部的抬眉紋、眉間紋、魚尾紋、口角紋和唇部豎紋屬於動力性皺紋，肇因主要在於相關的表情肌。這些肌肉的兩端都與皮膚相連，長期過度收縮的話，皺紋即會產生。肉毒素就被用於對付這種皺紋。
1897年，比利時科學家首次分離得到了厭氧芽孢肉毒桿菌，而A型肉毒素就是它在繁殖過程中分泌的一種毒素。這種毒素毒性超強，只需百萬分之一克即可致人斃命。它也確實曾被當成殺人利器。據說在二戰期間，英國特工就是利用肉毒素，最終幹掉了黨衛軍頭目海德里希。時至1989 年，肉毒素被美國食品與藥品管理局批准用於治療神經肌肉疾病，到了1992年，一位細心的加拿大眼科醫生在利用肉毒素治療斜視時，無意間發現患者眼角周圍的皺紋消失了，自此肉毒素通往美容領域的大門終於被打開了。
現在我們知道，中樞系統傳出的神經信號並不能直接令肌肉運動，而是在神經末梢與肌肉的連接處，通過釋放乙酰膽鹼將神經信號轉化為化學信號，進而刺激肌肉運動。A型肉毒素的作用如同一條攔河壩，抑制了乙酰膽鹼的釋放。進而阻斷了神經信號的流動。這樣一來，就解除了神經系統對肌肉的控制權。除皺治療時，在合適位點注射了肉毒素後，過度收縮的表情肌因為麻痺而舒張，皺紋自然就減弱或消失了。
除了除皺，肉毒素還可用於整形。比如，有些人由於提升上嘴唇的肌肉力量過強，他們在笑的時候總會露出牙花子。這讓人看起來頗有幾分血盆大口的感覺。針對這一點，只需在提上唇鼻翼肌止點每測注射適量肉毒素即可解決。還有一些姑娘，本來生就一張玲瓏瓜子臉，但由於愛吃零食導致兩側的咬肌非常發達，活活變成了四方臉。這時只要在咬肌處注射幾針肉毒素便能讓咬肌明顯萎縮，也不影響咀嚼功能。
肉毒素除皺的治療過程非常快捷，只需耗費十幾分鐘。基本上不會給患者造成痛感，也不會有明顯的腫脹和淤血症狀。其治療劑量僅為中毒劑量的1%，因此安全性也有相當的保障。不過肉毒素並非十全十美，在安全注射劑量下，它的作用是可逆的，雖然起效較快，但注射半年後，神經突觸新芽的形成以及神經-肌肉信號傳導通路的重建，使得皺紋或原有症狀逐漸又故態復萌。這時需要重新注射以維持療效，就目前的臨床觀察，只要注射部位和用量準確，反覆注射治療似乎並不會產生永久性的失神經效應。
需要注意的是，美容治療用的肉毒素並非一種保健品或化妝品，而是擁有國家批准文號的藥物。因此為了用藥安全，首先應當選擇具備相應資質的醫療機構進行治療；其次在治療之前，患者應對肉毒素的適應症與禁忌症有充分的瞭解。比如重症肌無力病人本身就存在嚴重的「神經-肌肉信號傳遞障礙」，因此嚴禁使用肉毒素。此外，科學家仍不清楚肉毒素是否會影響胎兒或通過乳汁影響嬰兒，所以妊娠期或哺乳期的婦女也在禁止使用之列。另外，有一些藥物——如奎寧、氨基甙類抗生素等——可增強肉毒素的作用。患者在服用這些藥物期間，應謹慎使用肉毒素。
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